Nota
Eficacia y tolerancia en anticonceptivos orales
A lo largo de los años, la evolución de los anticonceptivos orales combinados (AOC) ha permitido la identificación de las formulaciones más eficientes. Entre ellas, la combinación de etinilestradiol y levonorgestrel ha demostrado ser una de las más destacadas desde su creación. A continuación, revisaremos cómo esta formulación se ha consolidado como una de las mejores opciones. 3,4,5
Los AOC actuales contienen dos componentes principales: un estrógeno y una progestina. Respecto al estrógeno, el estradiol (E2) es el más potente de forma natural y es producido principalmente por los ovarios. Sin embargo, su eficacia disminuye considerablemente cuando se administra por vía oral. Para resolver este problema, se añadió un grupo etinilo en la posición 17 del estradiol, creando el etinilestradiol (EE). Esta modificación no solo incrementa su potencia oral, sino que también mejora su estabilidad, ya que el EE no se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), lo que le otorga mayor afinidad por los receptores de estrógeno y resistencia a la degradación enzimática. 3,4
En los primeros años del uso de las píldoras anticonceptivas, se identificaron problemas de salud, como el tromboembolismo venoso (TEV), especialmente vinculado a la dosis alta de estrógeno utilizada en ese entonces (150 mcg). Con el tiempo, la reducción progresiva de esta dosis resultó en las píldoras modernas que contienen entre 15 y 30 mcg de EE, manteniendo su eficacia con menos efectos secundarios adversos. 3,4
La dosificación de 30 mcg de EE, permanece como el “estándar de oro” en las formulaciones de los AOC. Por un lado permite una seguridad respecto de los posibles efectos adversos del componente estrógeno, y por otro lado, ofrece una garantía en el justo necesario para el adecuado control del ciclo de sangrado.
Aunque se han hecho esfuerzos por desarrollar AOC con estradiol en lugar de EE, el principal obstáculo ha sido el control deficiente del sangrado, lo que ha limitado su uso generalizado. 3
Respecto al componente progestina, la progesterona tiene una baja potencia cuando se administra por vía oral. En 1951, Carl Djerassi y su equipo descubrieron que al eliminar el carbono 19 de la etisterona, se transformaba el efecto hormonal de androgénico a progestacional. El levonorgestrel, derivado de la 19-nor-testosterona, pertenece a este grupo de progestinas, siendo una de las más utilizadas en los AOC actuales. 3
Tradicionalmente, los AOC contienen 21 pastillas activas de dosis fija de estrógeno y progestina, seguidas de un descanso de 7 días (esquema 21/7). Aunque se introdujeron píldoras trifásicas para imitar los ciclos naturales y minimizar los efectos androgénicos, no se ha demostrado que tengan ventajas significativas sobre las píldoras monofásicas. Además, las formulaciones trifásicas pueden generar confusión en las usuarias, especialmente cuando se olvida tomar una pastilla o cuando se busca el uso continuo para evitar la menstruación en períodos específicos, como vacaciones o eventos importantes. 3
Por último, algunas formulaciones más recientes que incluyen estradiol en combinación con nuevas progestinas requieren esquemas cuadrifásicos, lo que complica su administración y aumenta el riesgo de problemas en caso de omisión de dosis, comparado con las simples y eficientes píldoras monofásicas.3
Referencias
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